Новости

Исследовательской группе из Научного центра трансляционной медицины Научно-технологического университета «Сириус» удалось создать новые химические соединения, которые могут помочь в лечении опасных инфекций, устойчивых к доступным антибиотикам. Полученные соединения подавляют бактериальную защиту, делая устойчивые инфекции чувствительными к лечению. Это может стать важным шагом в борьбе с антибиотикорезистентностью — одной из главных угроз современной медицины. Новые молекулы запатентованы и находятся на стадии доклинических исследований.

Антибиотики — это лекарства, которые помогают бороться с бактериальными инфекциями. Однако за последние десятилетия бактерии становятся устойчивее: они выработали защитные механизмы, которые позволяют им не реагировать на стандартные препараты. Это явление называется антибиотикорезистентностью, и сегодня оно представляет собой одну из самых серьёзных угроз для здравоохранения. Например, штаммы таких бактерий, как метициллинрезистентный золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus — MRSA), могут вызывать тяжёлые инфекции.

Проблема заключается в том, что люди нередко сами помогают патогенным микроорганизмам стать устойчивее. Так, нерациональное применение антибиотиков в медицине и сельском хозяйстве, а также бесконтрольный сброс антибиотикосодержащих отходов в окружающую среду создают идеальные условия для формирования у бактерий резистентности к лекарствам. Попадая в водоёмы, почву и другие экосистемы, антибиотики продолжают воздействовать на микробную среду, позволяя бактериям возможность «тренироваться» и вырабатывать защитные механизмы. В результате, даже те микроорганизмы, которые раньше были чувствительны к антибиотикам, со временем учатся противостоять им, превращаясь в супербактерии, с которыми крайне трудно бороться.

Создание новых антибиотиков — процесс сложный и дорогостоящий. Нередко он может затянуться на годы, поэтому специалисты Научного центра трансляционной медицины Университета «Сириус» выбрали другой подход и обратили внимание на возможность усилить уже имеющиеся препараты. Вместо того чтобы напрямую убивать бактерии, как делают классические антибиотики, новые соединения, разработанные учёными из Сириуса, действуют более тонко: они ослабляют защитные механизмы бактерий, делая их более чувствительными к уже существующим лекарствам.

Главной мишенью этих молекул стал фермент цистатионин-γ-лиаза (bCSE), вырабатываемый бактериями. Этот белок отвечает за производство сероводорода — вещества, которое помогает бактериям противостоять стрессу, в том числе вызванному антибиотиками. Блокируя работу этого фермента, новые соединения снижают способность бактерий защищаться, тем самым усиливая эффективность антибиотиков.

Одним из главных преимуществ новых молекул является относительно простой процесс их синтеза. В отличие от некоторых аналогов, где используются сложные реакции с применением дорогих усилителей, таких как металл палладий, новая методика позволяет быстрее получать химически чистые вещества. Это особенно важно для дальнейшей разработки препаратов в промышленных масштабах.

Исследования учёных Сириуса показали, что одна из полученных ими молекул особенно эффективно усиливает действие таких известных антибиотиков, как норфлоксацин, гентамицин, меропенем и цефепим. Особенно хорошо она работает в отношении MRSA — патогена, вызывающего множество болезней, включающих пневмонию, инфекции кожных покровов, инфекции мочевыводящих путей. Новые молекулы запатентованы и находятся на стадии доклинических исследований. Учёные продолжают изучать их безопасность и эффективность в лабораторных условиях. 

«В настоящее время проводится изучение антибактериальной активности синтезированных соединений в комбинации с известными антибиотиками относительно грамотрицательных бактерий, в частности, бактерий порядка Enterobаcterales, продуцирующих карбапенемазы. Сейчас карбапенемазопродуцирующие энтеробактерии распространены повсеместно, а терапия инфекций, вызванных такими бактериями, является весьма дорогостоящей, поэтому разработка коммерчески более доступных и эффективных комбинаций “синергист-антибиотик” представляет собой задачу высокой приоритетности», — рассказывает старший инженер-исследователь Научного центра трансляционной медицины Научно-технологического университета «Сириус» Анастасия Головина.

Если результаты окажутся убедительными, следующим этапом станут клинические испытания. При их успешном завершении новые препараты могут быть внедрены в медицинскую практику. 

1